Zinc pyrithione (Пиритион цинка), высокоэффективный антиперхотный агент Опции

[Васса]

Zinc-Pyrion (Пиритион цинка)



Pyrithione zinc



INCI: Zinc pyrithione
Синонимы: Zinc-Pyrion, Zinc Omadine, 1-hydroxypyridine-2-thione zinc, З.П., ZnPT, ZnPTO, Цинк-пиридинэтион, Цинк -2-пиридинэтиол-N-оксид, Бис-(2-пиридил) Цинк -1,1-диоксид, Бис-(1-гидрокси-2[1H]-пиридин-тионато-O,S) цинк.
Фармакологическая группа: Дерматотропные средства
Описание: Цинк пиритион (пиритион цинка) - комплексное соединение, содержащее цинк. Данное вещество является бесцветным и твёрдым, используется в качестве фунгицида и антибактериального средства. Впервые об этом комплексном соединении, имеющем много наименований, стало известно с 1930 года. Он использовался, как противоперхотное средство, на протяжении более 60 лет, в концентрации до 1-2%.
Активное антимикробное и антигрибковое химическое соединение, пиритион цинка подавляет размножение и жизнедеятельность грибков - возбудителей перхоти, подсушивает кожу головы. Фармакологическое вещество. В косметике и предметах личной гигиены цинк пиритион функционирует в качестве агента от перхоти, противомикробного агента, кондиционера волос и консерванта. Он эффективен в отношении широкого спектра патогенных бактерий.
Химическая структура: Пиритион, который по сути является моноанионом - внутрикомплексное соединение Zn 2 +. В кристаллическом состоянии пиритион цинка существует в виде центросимметричных димеров. Атом цинка связан с двумя атомами серы и тремя атомами кислорода. Однако в растворе димер диссоциирует из-за разрыва одной связи Zn-O. Пиритион является сопряженным основанием, производным от 2-меркаптопиридин-N-оксида (или пиритиона; CAS-номер 1121-31-9), который в свою очередь является производным от пиридин-N-оксида.

Характеристики:
Общая формула: C₁₀H₈N₂O₂S₂Zn
Молекулярный вес: 317,7 g/mol
Внешний вид: белый или желтоватый кристаллический порошок
Запах: слабо выраженный
Специфическая плотность: [/i 1,782 г/см3 (при 25°C, 77°F)
[i]Удельная плотность: примерно 400-500 кг/м3
Размер частицы D50um: 1-2
Температура плавления: чистый и раствор Zinc-Pyrion плавится при 240°C (464°F) с разложением
Растворимость: Zinc-Pyrion слабо растворим в воде. При pH 7 и 20°C (68°F) растворимость 10-20 ppm. Растворимость возрастает до 35-50 ppm при pH 8. Это причина, по которой Zinc-Pyrion исключительно используют в шампунях и лосьонах. Растворимость Zinc-Pyrion в органических растворителях значительно лучше.
Содержание цинка: 19 - 22%
рН (5% суспензия при рН воды 7): 6,5 - 9,0

Действие: противомикробное, бактериостатическое, противогрибковое, фунгистатическое, противосеборейное, противопсориатическое.

Применение в косметике: Цинк пиритион улучшает внешний вид волос за счет увеличения волос на теле, их мягкость, податливость и блеск за счет улучшения текстуры волос, поврежденных физически или путем химической обработки. Он также помогает контролировать перхоть, себорейный дерматит, и псориаз. Цинк пиритион очищает кожу и предотвращает запах, уничтожая или подавляя рост микроорганизмов. Также может быть использован для защиты косметики и средств личной гигиены от порчи, предотвращая или замедляя рост бактерий.
Пиритион цинк обладает противовоспалительной, антибактериальной и противогрибковой активностью. Антибактериальная активность пиритиона цинка проявляется в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. Пиритион цинк снижает внутриклеточный уровень АТФ, способствует деполяризации клеточных мембран, вызывая гибель грибов и бактерий. Противогрибковая активность особенно выражена при действии на Pityrosporum ovale и Pityrosporum orbiculare, вызывающих воспаление и избыточное шелушение при перхоти, себорейном дерматите, псориазе и других заболеваниях кожи. Механизм противовоспалительного действия не изучен.
Свойства:
• Противосеборейный препарат для наружного применения
• Восстанавливает структуру поврежденных волос
• Регулирует производство кожей себума (кожного сала)
• Используется для очищения кожи и избавления ее от неприятного запаха, вызываемого ростом бактерий
• Предотвращает или ограничивает размножение микробов в косметике.
• Активный ингредиент, лечащий перхоть, себоррейные дерматиты и псориаз
• Предотвращает выпадение волос
Показания: псориаз, в т.ч. волосистой части головы, себорея, перхоть, экзема, зуд, сухость кожи, дерматиты, нейродермит, эритразма, воспаление и повышенное шелушение кожи.
Применение: используется в разработке очищающих и моющих средств, антиперспирантах, кондиционерах для волос, шампунях, карандашах и подводках для глаз, пудрах и средствах ухода за кожей.

Лечебное применение: Спектр действия включает ряд грамположительных и грамотрицательных бактерий, стрептококки, стафилококки, синегнойную и кишечную палочки, протей, грибы и другие патогенные микроорганизмы; оказывает бактериостатический и фунгистатический эффект. Наибольшую активность проявляет в отношении грибов группы Pityrosporum (Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare) - одного из основных факторов патогенеза воспаления, гиперпролиферации эпидермиса при псориазе, себорее и других кожных заболеваниях. Вызывает избирательный цитостаз, в т.ч. клеток кожи в стадии гиперпролиферации. Стабилизирует клеточные мембраны, нормализует активность ряда мембраносвязанных ферментов. Накапливается в глубоких слоях эпидермиса, в незначительных количествах проникает в системный кровоток.
Препараты с пиритионом цинка применяют наружно на пораженные участки кожи или волосистую часть головы. Частота применения и длительность лечения определяется индивидуально в зависимости от показаний, используемой лекарственной формы, быстроты достижения клинического эффекта.
Показания:
* Разноцветный лишай, опоясывающий лишай, витилиго
* Атопический дерматит
* Себорейный дерматит
* Себорея головы
* Зуд
* Дерматит неуточненный
* Псориаз
* Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
Применение: лечебные шампуни, кремы и аэрозоли, лекарственные препараты для наружного применения.

Эффективность:
Zinc-Pyrion активен как против многих грам-положительных и грам-отрицательных бактерий, так и против множества грибов и дрожжей. Точный механизм его активности до сих пор неизвестен. Предполагается, что Zinc-Pyrion эффективен многими путями, поскольку поле его активности чрезвычайно широкое. По одной из теорий активность может быть благодаря хелатным свойствам 2меркапто-пурин-N-оксида, по другой теории — дипольная структура молекулы может действовать как псевдоквартерный аммиак.
Поскольку активность увеличивается при низких pH, это предполагает, что Zinc-Pyrion вовлекается в ионный обмен с живыми клетками или клеточными мембранами. Это свидетельствует об эффективности Zinc-Pyrion как противоперхотного агента и соответствует его антимикробной активности. Этот гипотезис поддерживается экспериментами, которые доказывают, что Zinc-Pyrion не влияет на обновление эпидермиса.
Дальнейшие эксперименты доказали, что вред, наносимый коже головы перхоть-образующими грибами pityrosporum ovale, значительно уменьшается при использовании Zinc-Pyrion. В обзорах встречается тот факт, что Zinc-Pyrion адсорбируется на поверхности волоса и его антимикробная эффективность поддерживается между применениями. Кристаллический Zinc-Pyrion более эффективен против перхоть-образующего гриба pityrosporum ovale, чем аморфный порошок.

Рекомендуемые концентрации: 0,5-1 % для базовой активности ( по данным Сosmeticsinfo до 2%)
- Смываемые средства ухода за волосами при максимальной концентрации 1,0%
- Косметические несмываемые средства ухода за волосами при максимальной концентрации 0,1%
- Аэрозоли, кремы для наружного применения - 0,2%
- В качестве консерванта в косметических смываемых средствах ухода за волосами при максимальной
концентрации 1,0%.
- В качестве консерванта в смываемой продукции при максимальной концентрации 0,5%.

Влияние значения рН: в слегка кислой среде играет роль катионного регулятора. В нейтральной или слабощелочной среде обеспечивает отличную вязкость и стабилизацию средства.

Способы и дозы применения готовых средств с пиритионом цинка:
- Аэрозоль. Перед применением флакон сильно встряхнуть несколько раз. Распыляют на пораженные участки с расстояния 15 см 2–3 раза в сутки до проявления клинического эффекта и в течение 1 нед после исчезновения симптомов.
- Крем наносят тонким слоем на пораженные участки 2 раза в сутки в течение 1–1,5 мес при псориазе, 3–4 нед при атопическом дерматите, при других заболеваниях — до полного исчезновения симптоматики.
- Шампунь. Наносят на смоченные волосы необходимое количество шампуня (в зависимости от длины волос) и втирают в кожу головы до образования пены, затем промывают волосы и вновь наносят шампунь, пену на голове оставляют примерно на 5 мин и затем тщательно смывают большим количеством воды. Моют голову 2–3 раза в неделю в течение 2 нед, в дальнейшем — при необходимости. Перед использованием шампунь необходимо тщательно взбалтывать.

Стабильность:
Zinc-Pyrion суспендированный отличается превосходной стабильностью к высокой температуре. Его можно хранить на складе при 100°C (212°F) в течении нескольких дней без потери эффективности. Водная суспензия может храниться минимум 3 года при pH 4-8 и температуре около 10°C (50°F). Не замораживать. Стабильность Zinc-Pyrion в шампунях высокая, особенно когда присутствуют катионные или амфотерные сурфактанты.

Устойчивость к свету:
Рецептуры, содержащие Zinc-Pyrion имеют слабо-желтоватую окраску, подвергающуюся воздействию солнечных лучей. Направленный свет или УФ-излучение могут способствовать его обесцвечиванию. Однако, данных, свидетельствующих о снижении активности Zink-Pyrion при такой окраске нет.
Мы предлагаем хранить рецептуры, содержащие Zinc-Pyrion, в светозащитных контейнерах. При использовании полупрозрачных контейнеров, до использования необходимо провести определение их активности и стабильности.

Совместимость:
Zinc-Pyrion совместим с большинством сырьевых материалов, используемых в косметике. В присутствии катионных или амфотерных сурфактантов может образовываться нерастворимый осадок. Поскольку этот феномен также зависит от pH и других ингредиентов (катионные условия), настоятельно рекомендуется провести тест на совместимость.
Zinc-Pyrion совместим со многими консервантами и может использоваться вместе с ними.
В присутствии ионов тяжелых металлов (например, железа или меди) может образовываться темноокрашенный хелатный комплекс. Даже следовые количества тяжелых металлов могут привести к изменению цвета, потому что эти комплексы обычно сильнее, чем комплекс с цинком (комплексообразующая константа выше). В этом случае чрезвычайно важно минимизировать содержание тяжелых металлов.
Сильные связывающие агенты, такие как фосфаты или избыток ионов цинка могут привести к изменению цвета. Учитывая то, что тяжелые металлы обладают также сильным бактериостатическим и фунгистатическим эффектом, эффективность Zinc-Pyrion не зависит от этого изменения цвета.

Токсикология:
Шампуни, содержащие Zinc-Pyrion широко применяются уже более 30 лет. Безопасность доказана во многих исследованиях, закрепленных длительной историей применения.
Пероральная токсичность: LD50 острой оральной токсичности чистого сухого Zinc-Pyrion это 774-1300 мг/кг массы тела для крыс. Более 75 % оральной дозы Zinc-Pyrion выделяются с мочей. Менее 25 % метаболизируются.
Тератогенность: Применение шампуней, содержащих Zinc-Pyrion на коже спины беременных кроликов (20 и 50 мг zinc pyrion /кг) не показало эффекта эмбриотоксичности или тератогенности . Даже при увеличении концентрации настолько, что возникает раздражение кожи, тератогенность не обнаруживается. Увеличение случаев скелетных аномалий обнаруживаются у крыс при такой оральной концентрации, что хорошо видны токсические эффекты.
Кожная токсичность: LD50 острой кожной токсичности чистого сухого Zinc-Pyrion более 2000 мг/кг массы тела для крыс. Не было данных, что возникает раздражение кожи при использовании шампуней, содержащих до 2 % Zinc-Pyrion.
Новые исследования доказали, что сильные разведения Zinc-Pyrion деградируют в водной среде при фотолизе. Период полураспада при различных pH менее 7 минут.

Противопоказания и меры предосторожности: Гиперчувствительность.
Побочные действия - местные аллергические реакции, сухость и раздражение кожи (при длительном или чрезмерном использовании шампуня).
Крем не рекомендуется применять совместно с препаратами местного действия, содержащими глюкокортикоиды. При попадании любой из форм в глаза следует промыть их большим количеством холодной чистой воды. При случайном проглатывании необходимо промывание желудка, назначение обильного питья, солевых слабительных.
Не рекомендуется применять кремы и аэрозоли детям младше 1 года. Его применение запрещено в продуктах для гигиены полости рта.

Хранение: в сухом прохладном темном месте, плотно закрытым. Избегать прямого солнечного света. Срок годности при правильном хранении не менее 5 лет.

Другое применение: Из-за низкой растворимости в воде (8 промилле при нейтральном рН), цинк пиритион подходит для использования в кроющих красках и других продуктах, которые обеспечивают защиту от плесени и водорослей. Эффективный альгицид. Используется в противоракушечных покрытиях.
Он химически несовместим с красками, основанными на металлокарбоксилатных отвердителях.
При использовании в латексных красках с водой, содержащей большое количество железа, изолирующих веществ, которые будут преимущественно связывать ионы железа, не требуется. Пиритион цинка крайне медленно разлагается под воздействием ультрафиолетовых лучей, что обеспечивает защиту даже под прямыми лучами солнца на несколько лет.
Цинк пиритион также используется в качестве антибактериального средства в бытовых губках.

en.wikipedia.org/wiki/Zinc_pyrithione
www.cosmetic.witec.com.ua/catalogue/active_ingridients/8/40/
www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2594.htm
www.vidal.ru/poisk_preparatov/lat_D11AX12.htm
www.03.crimea.com/spr_view.php?id=act_906
www.sskindoctor.com/cosmetics/brands/brand_80700/cosmetic_80650/ingr_52893/
russian.alibaba.com/products/zinc-pyrithione-products.html
ec.europa.eu/food/fs/sc/sccp/out225_en.pdf
www.cosmeticsinfo.org/ingredient_details.php?ingredient_id=130
www.kumarorganic.net/zinc-pyrithione-powder

[Васса]

Я думала, из описания понятно, что цинк не растворяется, а диспергируется.
Там же сказано в "применении", что жидкие средства с ним надо взбалтывать.

пс: в описание добавлены таблицы.