Новый альтернативный миорелаксант
Сегодня интересы ученых и врачей направлены в сторону веществ белковой природы с широким спектром терапевтической активности, непосредственным образом связанной с аминокислотным составом и молекулярным весом вещества. Особенно интересны низкомолекулярные пептиды, состоящие из 2–10 аминокислот. Это небольшие водорастворимые соединения, способные проходить даже через интактный роговой слой. Аминокислотная цепочка такого пептида может представлять собой фрагмент белка, присутствующего в организме, а может быть подобрана
экспериментальным путем. Механизмы действия низкомолекулярных пептидов имеют много общего — как правило, они соединяются с клеточными рецепторами, которые воспринимают это как сигнал и отвечают определенными изменениями. Иногда вместо рецептора выступает другая мишень, например белок, который переходит в активную форму и запускает каскад реакций. Что бы то ни было — рецептор или другая мишень, их взаимодействие с пептидом происходит по принципу «ключ-замок». Сигнальные пути, с помощью которых клетки в естественных условиях общаются друг с другом и координируют свою жизнь в пределах органа, разнообразны, многоступенчаты и зачастую запутаны. Но некоторые из них довольно подробно изучены и уже сегодня «взяты на вооружение» практической медициной, представляя собой многообещающий инструмент для регулирования жизни отдельных клеток и клеточного сообщества в целом (в данном случае кожной ткани).
Мимические мышцы вносят существенный вклад в формирование морщин. В результате поисков безопасных альтернатив инъекциям ботулотоксина появилась особая категория косметических препаратов, ослабляющих интенсивность мимики. В роли активного начала в них выступают пептиды, способные блокировать передачу сигнала о сокращении с нервного окончания на мышечное волокно. По сути речь идет о параличе отдельных мышц, но только в гораздо более мягкой форме, нежели паралич, наступающий при действии паралитических ядов. Pentapeptide-18 - один из пептидов, которые уже прошли необходимые стадии проверки и представлены на косметическом рынке.
INCI: Water (and) Glycerin (and) Pentapeptide-18
Описание: LEUPHASYL ® представляет собой новый тип пептида, разработанный испанской компанией Lipotec, имеющий исключительные результаты в борьбе с мимическими морщинами, дополняющий действие ARGILERINE ®. Пентапептид Leuphasyl имитирует действие энкефалина - уменьшает возбуждение в нейроне, ингибируя поток ионов кальция через мембрану, и снижает Са2+-зависимый выброс медиатора. Когда Leuphasyl® соединяется с рецептором, конформационные изменения инициируют каскад внутри нейронов, что приводит к снижению их возбудимости: активность нервной клетки является понижается и высвобождение ацетилхолина модулируется. Мышечные сокращения ослабляются и, следовательно, мимические морщины уменьшаются. Этот альтернативный механизм обеспечивает полную совместимость с другими пептидами против морщин, обеспечивая аддитивный и синергетический эффект.
Основные преимущества:
* новый и альтернативный механизм действия по борьбе с мимическими морщинами.
* добавка/синергетический эффект в дополнение к действию Argireline® и других пептидов
Получение: Синтез LEUPHASYL® осуществляется на заводе компании в Хава по рекомендациям cGMP и включает в себя ступень окончательной сублимационной сушки. Лиофилизированные продукты обычно получают как полиморфный кристаллический порошок.
LEUPHASYL ® был разработан для использования в качестве отдельного продукта или в качестве дополнения для повышения эффективности пептидов SNAP-25, таких как Argireline ®, SNAP-7 и SNAP-8.
Механизм действия: Природные энкефалины являются эндогенными опиоидами: они подавляют активность нейронов. Предотвращение проникновения Са2 + в нейрон помогает избежать слияния везикул и, следовательно, тормозит освобождение ацетилхолина через синапс в мышцы. Leuphasyl ® является энкефалиноподобным пептидом, улучшающим стабильность, который модулирует Са2 +-каналы in vitro и, следовательно, обеспечивает модуляцию высвобождения ацетилхолина из культуры нейронов клетки. Это ослабляет сокращения мышц в естественных условиях, предотвращая образование морщин.
Характеристика:
Внешний вид: бесцветный, прозрачный раствор
Содержание активного вещества: 0,05% LEUPHASYL-порошок
Растворимость: водорастворим
рН: 2,0 - 5,0
Консервант: Каприлил гликоль 0,5%
Производитель: Lipotec, Испания
Косметическое действие: пентапептид, доказавший свою эффективность в сокращении мимических морщин как альтернатива механизму типа молекул ботулинического токсина. Миметик энкефалина - ингибирует поток ионов кальция в нейроны, снижая возбуждение, предотвращая слияние синаптических пузырьков с пресинаптической мембраной и выброс ацетилхолина. Используется против мимических морщин, обладает синергетическим действием с Аргирелином, усиливает эффект расслабления лицевых мышц, уменьшая мышечные сокращения и защищая кожу от повреждающего действия свободных радикалов. Уменьшает глубину морщин на лице, особенно в области лба и вокруг глаз.
Свойства:
* Уменьшает глубину морщин на лице, вызванных сокращением мимических мышц, особенно на лбу и вокруг глаз.
* Воздействует на механизм образования мимических морщин по-новому, предлагая альтернативу другим пептидам (как Argireline®)
* Эффективно разглаживает кожу
* Ослабляет мышечные сокращения, предотвращая образование морщин
Область применения: Средства против мимических морщин, средства против морщин. Может быть включен в косметические препараты, такие как эмульсии, гели, сыворотки и т.д., где требуется удаление глубоких линий и морщин на лбу или вокруг глаз.
Рекомендуемая концентрация: 3-10%
Использование: включать в рецептуру при температуре ниже 40°C на заключительном этапе производственного процесса.
Добавлять в формулировку в рекомендуемом проценте использования.
Безопасность: Продукт потенциально не раздражает глаза, исследования в пробирке не показали признаков цитотоксичности и генотоксичности. Не проявляет острой пероральной токсичности в испытанной дозе в естественных условиях (DL50 > 2500 мг / кг массы тела у крыс).
Имеет очень хорошую совместимость с кожей
(испытания проводились на 10 добровольцах, в возрасте от 18 до 70, обоих полов, оценка раздражения (IDIS) и среднее суточное раздражение (ДИ) были равны нулю)
Хранение: Leuphasyl ® должен храниться в заводской упаковке в защищенном от света чистом и прохладном месте и лучше всего хранить в холодильнике. В редких случаях, хранение в холоде может вызвать осаждение консерванта. Это не влияет на целостность продукта. При хранении Leuphasyl ® должен иметь срок годности не менее 18 месяцев.
Для длительного хранения рекомендуется хранить при 4єС.
Исследования показывают, что морщины в области выраженной мимики, были снижены до 50% в течение 28 дней. Пептиды также новейшая защита от признаков старения и солнечных лучей.
Дополнительная информация: Следует помнить, что пептиды «с эффектом ботокса» эффективны лишь в случае мимических морщин, но бессильны против морщин, возникающих из-за структурного «ослабления» кожной ткани. Поэтому в современных косметических средствах «против морщин» их комбинируют с ремоделирующими пептидами, улучшающими качество дермального матрикса и биомеханические свойства кожи.
Значительным преимуществом синтетических пептидов является их относительная стабильность в составе эмульсий и гелей, а также возможность регулировать их прохождение в кожу.
Результат от использования пептидного препарата определяется не только его составом, но и тем, как он используется. Для получения максимального эффекта необходимо учесть ряд условий, которые можно свести к пяти основным моментам:
■ предварительное очищение кожи с интенсивным увлажнением рогового слоя с целью повысить его проницаемость;
■ кератолитическая эксфолиация для удаления ороговевших масс и облегчения прохождения пептидов и других активных ингредиентов сквозь барьер;
■ создание окклюзионного слоя, обеспечивающего длительное увлажнение за счет уменьшения трансэпидермальной потери воды — эта мера существенно облегчает диффузию активных агентов через липидный барьер рогового слоя;
■ активация микроциркуляции кожи для улучшения трофики и перфузии кожной ткани;
■ поддержание рабочей концентрации активного начала в течение всего курса коррекции путем топических аппликаций через равные промежутки времени.
www.lipotec.com/archivos/Leuphasyl_E.pdf
www.lipotec.com/ficha.php?producto=9
www.nova-com.ru/gallery/pdf/Leuphasyl_E_1.pdf
www.vallexm.ru/images/meder/kim.pdf - выдержки из статьи Т. Орасмяэ-Медер и Е. Эрнандес "Пептидные технологии в косметике: тенденции и перспективы"
www.centerchem.com/Capability.asp?CapabilityID=3351&Cat1ID=20&Cat2ID=30
www.lotioncrafter.com/leuphasyl.html
externalfactor.com/pdf/LEUPHASYL.pdf
montaser.com.au/pdf/Lipotec-CST-2006.pdf
- это скорее структурное ослабление, а морщины на лбу продольные или поперечные - это мимические.
И толи мне кажется, но лицо как немного занемевшее и долго держится занемение это. Вот думаю, может морщины мои мимические расслабляться начинают? 
, а просто перед тем, как нанести себе крем на лицо, я намазала зуб ребенку обезбаливающим с лидокаином , видно он на руках и остался, а я этими руками намазала крем на лицо. 
Правда даже страшновато стало, что лицо немело, вот умора