Растительный комплекс обладающий доказанной анти-тирозиназной эффективностью.
INCI: Aqua, Butylene Glycol, Arctostaphylos Uva Ursi (толокнянка), Morus Bombycis (шелковица белая), Santalum album (сандал), Bellis Perennis (маргаритка), Petroselium satvum (петрушка), Lilium candidum (лилия белая).
Внешний вид: прозрачная жидкость
Цвет: светло-коричневый
Запах: характерный, слабый
Растворители: бутиленгликоль/вода (47/53) Растения/экстракт пропорции 1 / 1
Плотность при 20 °C (г/cm3): 1,070 ± 0,020
Индекс преломления при 20 °C: 1,357 +/- 0,010
рH 4,00 - 4,7
Растворимость: в воде и 60% этаноле
Флавоноиды: положительно
Фенольные производные : положительно
Дигидроксибензольные производные: положительно
Поскольку тенденции красоты сейчас склоняются в пользу светлой кожи, косметический рынок находится в поиске активных ингредиентов, способных осветлять кожу всех народов и обеспечивать безупречное состояние кожи, удаление темных пятен, покраснений и морщин, замедление старения, предотвращение воспалений, улучшение регенерации и гидратации.
Комплекс экстрактов "Отбеливающий" - натуральный отбеливающий активный компонент, обладающий всеми достоинствами, в области косметического производства. Подавляет пигментацию кожи, сокращает коричневый цвет, предотвращает образование пятен, родинок и старческого кератоза, и может с хорошим эффектом использоваться для отбеливания темной кожи или участков темной кожи. Может использоваться в отбеливании этнической кожи.
Количество меланина, вырабатываемого меланоцитами, подвержено влиянию множества факторов и определяет цвет кожи.
Различия в цвете кожи вытекают из различий в концентрации и распространении меланина и изменяются в зависимости от внешних условий, возраста, времени года и пола. Даже один и тот же индивидуум не имеет одинакового цвета кожи на всех частях тела.
Гиперпигментация классифицируется на две основные группы в зависимости от происхождения:
1. Гиперпигментация, вызванная гиперактивностью меланоцитов или пролиферацией.
* Эфелиды: обычно известны как веснушки, они появляются в детстве, в основном, на чистой коже и на наиболее уязвимых участках эпидермиса. Особенно заметными они становятся после солнечного воздействия. Гистологически число меланоцитов нормальное, но количество меланина больше.
* Лентигин или лентиго (солнечные): это очень маленькие, круглые и плоские отметки, возникающие в детстве, с вариациями цвета от коричневого до черного.Если они не очень темного цвета, их почти невозможно отличить от веснушек.
Комплекс экстрактов "Отбеливающий" борется с коричневым цветом кожи и гиперпигментацией кожи, вызванной избытком меланина. Он также осветляет этнические типы кожи.
* Лентиго (старческие): коричневые следы, возникающие на кистях рук, предплечье и лице после 50 лет. Гистологически мы наблюдаем гиперпигментацию меланина в базальном слое эпидермиса и повышение количества меланоцитов.
* Мелазма: пигментированная площадь, которая почти всегда симметрична на лбу и щеках; в большинстве случаев встречается у темноволосых женщин. Появляется в трех случаях: I во время беременности, известно как хлоазма; II при использовании гормональных медикаментов; III по идеопатическим причинам.
2. Гиперпигметация после фотосенсибилизации: классический «цепной» дерматит.
Пятна варьируются от светлых до темно коричневых, и встречаются в виде цепочек или линий, при этом косметические средства применяются до подвергания солнечному воздействию. Они исчезают постепенно и самопроизвольно в течение месяца.
Совместное действие экстрактов, богатых биофлавоноидами и тритерпентами
1. Экстракт толокнянки:
-арбутин (5-15 %), ингибитор тирозиназы, препятствующий образованию меланина
-метиларбутин, гидролизованный и текучий в коже как D-глюкоза и гидроквиноны
-таннин (10 %) препятствует ферментам, как β-глюкозидаза расщеплять арбутин (что объясняет большую эффективность растительных экстрактов, чем чистого арбутина)
-флавоноиды, в основном изокверцитрин и гиперин, имеют химическую структуру флавонов (флаванон, флавон и халкол). Эти структуры препятствуют образованию полимеров меланина. Они также обладают некоторым препятствующим действием к тирозиназе.
-урсоловая кислота (0,5 %), тритерпены с кортикоидоподобным действием.
Локальное применение кортикоидов препятствует клеточному распространению кератиноцитов и меланоцитов, которые приводят не только к депигментации кожи, но и к кожной атрофии. Кортикоидоподобные субстанции обладают таким же депигментирующим действием, но без каких–либо побочных эффектов.
2. Экстракт шелковицы:
-куванон, ингибитор тирозиназы с противовоспалительными свойствами
-фенилхромоны – вещества, описанные в китайской и японской фармакопеях и широко используемые в настоящее время в косметологии. Они обладают сильным отбеливающим эффектом и способны предотвратить появление пигментных пятен. Помимо этого, они обладают противовоспалительными свойствами и интенсивно увлажняют кожу.
В нем содержится бензофурановое соединение, способное влиять на пигментацию кожи, тормозить образование меланина. Данное соединение выступает как ингибитор фермента тиразиназы (энзима, отвечающего за образование меланина). Экстракт шелковицы дает возможность эффективно регулировать нарушения пигментации. Это компонент, с эффективностью отбеливания в десятки раз больше, чем у гидрохинона.
3. Экстракт сандала
Обладает антисептическим, противовоспалительным, отбеливающим действием, повышает упругость и эластичность кожи.
Состоит из цис-изомеров α- и β-санталола, α- и β-санталена, транс-изомера α-бергамотола.
Снимает экзематозные, аллергические раздражения. Способены улучшать внешний вид кожи, повышая гладкость, осветление и тон, а также обладая способностью обновления клеток и увлажняющим действием, таким образом, являются хорошим синергетическим компонентом осветления кожи
4. Экстракт маргаритки
Ингибирует активность меланина несколькими способами.
Снижает образование эндотелина-1 (ЕТ-1) - медиатора, активизирующего пролиферацию меланоцитов; уменьшает биосинтез меланина, вызванный УФ-излучением; подавляет активность тирозиназы и меланоцит-стимулирующего гормона (α-MSH).
5. Экстракт лилии белой
Имеет богатый состав. Содержит коричную, бензойную, уксусную, пальмитиновую, пропионовую кислоту; ванилин; каротиноиды; флавоноиды; фенилэтиловый спирт; линалол.
Оказывает прекрасное осветляющее действие не только путем подавление выработки меланина, но и улучшает внешние проявления купероза и розацеа; влияет на осветление родимых пятен.
6. Экстракт петрушки
Содержит кальций, магний, натрий, калий, фосфор, витамин PP, бета-каротин, рибофлавин, тиамин,пектин, пиридоксин, железо, фолиевую кислоту, фитонциды, аскорбиновая кислота.
аскорбиновая кислота (витамин С) обладает способностью подавлять пигментацию и разрушать меланин.
Имеет комплексное воздействие на кожу. Не только эффективно препятствует образованию полимеров меланина, но и прекрасно тонизирует кожу, поддерживает ее упругость; восстанавливает водно-солевой баланс кожи.
Ингибирование тирозиназы и способ действия
Два первые этапа синтеза меланина – действие тирозиназа на тирозин и затем на L-Dopa. Ингибирование активности тирозина, таким образом, блокирует образование меланина.
Комплекс экстрактов "Отбеливающий" - многофункциональный ингибитор тирозиназы, который блокирует ферментные реакции обратимым способом, не изменяет структуру фермента, а просто борется с натуральными субстратами тирозином или Dopa.
На рис.1 показаны основные аспекты биологии меланина: меланоциты и меланосомы.
1. Поперечное сечение эпидермиса показывает меланоциты на основном эпидермисе с удлинениями в верхних слоях, и с контактом с соседними кератиноцитами.
2. Поперечное сечение меланоцитов показывает различные структуры, участвующие в образовании меланосом. Промежуточные пузырьки, содержащие тиразиназу, переносят свое содержание в расширение крупной эндоплазменной сетки, содержащей структурные протеины. Она образует премеланосомы (A). Меланизация премеланосомного внутреннего слоя начинается, когда тирозиназа становится активной. Потом они называются частично меланизованные премеланосомы (
и позже меланосомы. Активность тиразиназы постепенно падает, когда меланосомы наполняются меланином. Меланосомы переносятся к кератиноцитам при контакте с удлинениями меланоцитов.
Эффективность
Комплекс экстрактов "Отбеливающий" исследовался двумя способами тестирования in vitro и in vivo:
1. Сравнительное in-vitro исследование действия различных продуктов против тирозиназной активности.
2. Сравнительное in vivo исследование различных продуктов на пигментированной коже с 5 % гидрохинона.
Результаты подтвердили, что Комплекс экстрактов "Отбеливающий" является сильнодействующим ингибитором тирозиназы, даже при низких концентрациях. Однако, мы установили, что дозировки при in vitro исследованиях не имеют соотношения к используемым in vivo.
Важно отметить, что безопасность Комплекса экстрактов "Отбеливающий" подтверждена, т.к. не было выявлено кожных повреждений после 12 недель использования продукта. Следует заметить, что Европейским законодательством запрещено использование гидрохинона в дозировках выше 2 %, а в Корее уже он запрещен в качестве косметического ингредиента.
3. In vivo исследование на 50 афро-американцах.
Исследование проводилось под руководством Dr. Meillo, дерматолога при клинике du Berceau в Douala, на 50 афро-американцах в течение 60 дней. У некоторых из этих людей наблюдалась хлоазма или темные пятна на лице или других участках кожи, в основном вызванные действием УФ-лучей. Тест проводился с использованием крема, содержащего 10 % Комплекса экстрактов "Отбеливающий", и наносимого дважды в день, в сравнении с плацебо (крем без активных компонентов). Примечательно, что мы используем тот же крем, который был использован для сравнительного исследования с гидрохиноном.
Исследование подтвердило высокое депигментирующее действие Комплекса экстрактов "Отбеливающий". Первые результаты наблюдались через 3 недели, а значительный депигментационный эффект был виден через 45 дней. В данном случае почти все участники эксперимента прекратили лечение на 45 день, установив, что их темные пятна пропали; что касается людей, применявших плацебо-крем, они прекращали использование средства через несколько дней из-за недостаточной эффективности.
Кроме того, тесты подтвердили хорошую кожную переносимость Комплекса экстрактов "Отбеливающий".
4. In vivo исследование на 10 азиатах.
Во время проведения этого исследования был протестирован отбеливающий эффект и толерантность крема с содержанием 3 % Комплекса экстрактов "Отбеливающий" на 10 лицах после 42 дней применения. Тесты проводились дерматологом с использованием хромаметра CR 300 (8 mm cell) для измерения эволюции цвета. Участники испытания, некоторые с присутствием темных пятен, наносили крем два раза в день на лицо. Было отмечено, что 90 % субъектов прекратили лечение, и толерантность крема была удовлетворительной.
Клинические испытания подтвердили общую положительную реакцию на отбеливающий крем. Через 42 дня применения, ITA° увеличился на + 9 %. Но следует учесть, что азиатская кожа менее пигментирована по сравнению с афро-американской.
Применение и дозировка
1. Отбеливание кожи : 1 - 6 %
- дневной крем
- крем после загара для белой кожи
- продукты, предотвращающие старение, для лица и рук
2. Депигментация : 5 - 15 %
- обработка против старческих пятен
- отбеливающие продукты для этнической кожи
Стоит отметить, что Комплекс экстрактов "Отбеливающий", содержит множество хорошо известных растительных активных ингредиентов, оказывающих коже и другую пользу, как противовоспалительное действие, ловушка свободных радикалов, вяжущее, отшелушивающее и бактерицидное действие.
Рекомендации по введению в рецептуру
1. Для избежания развития цвета в готовом креме мы рекомендуем использование сильнодействующих антиокислителей, таких как EDTA (0,3 %), сульфиты натрия (0,2 %), метабисульфиты натрия (0,2 %).
2. Для наибольшей эффективности отбеливающего эффекта уровень рН рецептуры должен быть около 4. Более высокий рН рецептуры допустим, но это снижает эффективность при тех же дозировках комплекса. При более высоких рН дозировку отбеливающего комплекса можно увеличить.
3. Т.к. меланин защищает кожу от воздействия вредных УФ- лучей, необходимо добавить эффективные солнцезащитные фильтры в рецептуру, главным образом, для избежания повреждений, вызываемых на коже при воздействии солнца.
4. Эффективность Комплекса экстрактов "Отбеливающий" повышается, если рецептура содержит смесь церамидов и дигалактодиглицеридов, добавляющих активное проникновение и контролирующих его, главным образом, для усиления безопасности готового продукта и оптимизации его депигментирующего действия.
5. Вводить в рецептуру, при температуре около 40°C
Токсикология
Все проведенные in vivo исследования показали хорошую кожную толерантность Комплекса экстрактов "Отбеливающий".
Также была установлена локальная переносимость чистого Комплекса экстрактов "Отбеливающий" и крема, содержащего 10 % этого комплекса.