Argireline, Acetyl hexapeptide-8 Опции

[Виталина]

Argireline - первый миорелаксант для наружного применения против мимических морщин, безопасная неинъекционная альтернатива ботулотоксина.
Замедляет проводимость нервного импульса и тем самым мягко расслабляет мышцу.

INCI: Water, Acetyl hexapeptide-8



Рекомендуемые дозировки: 3 - 10%
Условия ввода в рецептуру: вводить в готовую теплую эмульсию, при температуре до 40°С
Содержание активного ингредиента (1 г / л) : 0,05% Acetyl hexapeptide-8
Внешний вид: прозрачная жидкость
Растворимость: водорастворим
рН: 5,3
Относительная плотность (г/мл): 1.00

Теория
Одним из самых заметных признаков старения кожи является появление морщин на лице. Они образуются естественным путем с течением времени, благодаря биохимическим, гистологическим и физиологическим изменениям, которые могут быть усилены внешними факторами; а также в силу ряда второстепенных причин, таких как действие силы тяжести, повторяющиеся изменения выражения лица из-за сокращения мышц при различных эмоциях.
Сокращение мышц происходит после высвобождения нейро трансмиттера из везикулы.
Argireline имитирует N-терминальное окончание SNAP-25.

Создан в 2000 году по образу и подобию протеина SNAP-25 гексапептид (Acetyl hexapeptide-3 или Argireline) способен после нанесения его на кожу проникать в базальный слой эпидермиса, в окончания нервных терминалов, где он и осуществляет модуляцию мышечных сокращений. Поскольку гексапептид подобен SNAP-25, он может конкурировать с природным протеином за место в комплексе SNARE, дестабилизируя его формирование, не разрушая ни один из его компонентов.
Если SNARE-комплекс слегка дестабилизирован, высвобождение нейтротрансмиттеров осуществляется не столь эффективно, и, следовательно, сокращение мышц ослабляется, предотвращая образование морщин и складок.
Такое умение гексапептида препятствовать формированию комплекса SNARE обратимым образом приводит к релаксации мышц, а не к их парализации. Утверждение, что гексапептид способен активно работать в составе различных готовых косметических средств основано на исследовании, представленном в журнале International Journal of Cosmetic Science (vol. 24, no. 5, October 2002, p. 303).
По своему эффекту, Argireline сходен с ботулотоксином типа А, однако результат достигается без развития паралича мимической мускулатуры, что позволяет избежать эффекта «маски».
Argireline может быть использован в косметических средствах, предназначенных для устранения глубоких складок или морщин на лбу или в области вокруг глаз.
Для облегчения проникновения Аргирелина в кожу и для повышения общей способности восстановления следует применять мягкий энзимный пилинг.

Механизм действия in-vitro

Сокращение мышц
Нейропередатчик, каковым является ацетилхолин, высвобождается из везикулы в синоптическую щель. Важную роль в высвобождении ацетилхолина и осуществлении заключительных этапов экзоцитоза играет SNARE-комплекс, состоящий из трех белков: VAMP, Syntaxin и SNAP-25. Это белковый комплекс выполняет роль крюка, цепляющего везикулы и доставляющего их к мембране для слияния.

Ботулотоксин А
Ботулотоксин А парализует мышцу путем избирательного блокирования высвобождения ацетилхолина в нервно-мышечный синапс. BoNT-A необратимо расщепляет белок SNAP-25, препятствуя таким образом сборке SNARE-комплекса.
Передача нервного сигнала к мышце не осуществляется, мышца парализована и не может сокращаться.

Argireline
Argireline имитирует N-терминальное окончание SNAP-25, конкурирует с этим натуральным белком за место в SNARE-комплексе, дестабилизируя таким образом его образование, не разрушив при этом его компонентов. Если SNARE-комплекс слегка дестабилизирован, высвобождение нейротрансмиттеров из везикул не происходит. Как следствие, сокращение мышц ослабляется и мышца расслабляется, предотвращая образование морщин и складок.



Эффективность in-vitro

Модуляция высвобождения глутамата в нейронной клеточной культуре
Достоверным методом измерения потенциальной активности соединений в ингибировании нейронного экзоцитоза является ингибирование высвобождения глутамата деполяризованными клетками нейронов.
В качестве отрицательного контроля используются необработанные нейронные культуры, в качестве положительного - культуры, обработанные Ботулотоксином А (BoNT-A).

Вывод: Argireline обладает высоким ингибирующим потенциалом в отношении высвобождения глутамата.
Ингибирование высвобождения глутамата в mM концентрациях является очевидным показателем потенциальной активности против образования морщин.


Эффективность in-vivo

Определения эффективности против образования морщин
Исследования проводились на 10 здоровых женщинах-добровольцах.
Эмульсия масло/вода, содержащая 10% раствора Argireline, наносилась дважды в день на кожу вокруг глаз в течении 30 дней.
Методом конфокальной лазерной сканирующей микроскопии проводили анализ силиконовых отпечатков, сделанных до тестирования, через 15 дней и через 30 дней.
Результаты показали:
После 15 дней применения 10% раствора Argireline: уменьшение глубины морщин в среднем на 17 %

После 30 дней применения 10% раствора Argireline


Исследование проводилось на 14 здоровых женщинах-добровольцах в возрасте от 39 до 64 лет.
Крем, содержащий 5% раствор Argireline, наносили дважды в день на кожу вокруг глаз в течении 28 дней. Для анализа силиконовых отпечатков обработанных областей использовали метод конфокальной профилометрии.


Результаты показали: максимальное уменьшение глубины морщин за 28 дней - 16,26 -31,8%

Результаты применения Argireline у женщин-добровольцев два раза в день в течение 30 дней: красный цвет указывает на глубину, а зеленый цвет означает уровень поверхности.


Неинвазивная коррекция мимических морщин – это достаточно яркий пример терапевтической процедуры, которая может стать частью комплексной программы, при условии продуманного выбора сочетания с другими методами.
Неивазивная локальная миорелаксация на сегодняшний день возможна, благодаря наличию пептидов, обеспечивающих эффективное прерывание нейромышечной передачи, близкое по механизму к воздействию ботулинического токсина.
Однако мимические морщины не являются изолированным косметическим дефектом, и говорить о независимом от возрастных изменений кожи формировании мимических морщин невозможно. До тех пор, пока регенеративные процессы в коже преобладают над деструктивными, формирование дефинитивных складок, даже в местах выраженного и постоянного напряжения кожи будет крайне затруднено. Для того, чтобы сформировать морщины, необходимо наличие нескольких условий:

- постоянное локальное напряжение мимической мускулатуры на протяжении достаточно длительного времени
- нарушение циркуляции в зоне постоянного напряжения
- нарушение оксигенации дермы и эпидермиса, замедление репаративных процессов
- снижение синтетической активности фибробластов
- изменение баланса структурные белки/протеазы (коллаген /коллагеназа, в частности)
- нарушение барьерных свойств кожи

Пептиды «с эффектом ботокса» эффективны лишь в случае мимических морщин, но бессильны против морщин, возникающих из-за структурного «ослабления» кожной ткани. Поэтому в современных косметических средствах «против морщин» их комбинируют с ремоделирующими пептидами и активами, улучшающими качество дермального матрикса и биомеханические свойства кожи.
Для того чтобы локальная миорелаксация позволила добиться результатов, которые можно охарактеризовать, как видимое омоложение, необходим комплексный подход к решению проблемы. Одним из очевидных решений может быть проведение химического пилинга, либо энзимного пилинга, направленного не столько на эксфолиацию, сколько на достижение эффекта стимуляции и усиления синтетических и репаративных возможностей кожи.
Сочетание процедуры неинвазивной коррекции мимических морщин с проведением поверхностного химического пилинга может быть интересным решением для случаев, когда мимические морщины не являются ведущей проблемой или характеристики кожи внушают сомнения в возможности достижения активного проникновения ингредиентов неинвазивным путем: плотная кожа с выраженными явлениями гиперкератоза, наличие постакне и других рубцовых изменений, наличие акне, требующего активного лечения.
Для более полноценной подготовки кожи к восприятию активных ингредиентов, а также с целью ее защиты от травматичных и стрессорных воздействий, рекомендуется вводить в рецептуры антиоксиданты и сосудоукрепляющие средства - экстракты алое вера, гинкго билоба, розмарина; ацеролы, феруловую кислоту, биофлавоны.

Косметическое действие:
- блокатор мышечного сокращения
Применение в косметике:
- кремы и сыворотки anti-age
- сыворотки против мимических морщин


Перевод и компиляция: Виталина, для Аroma-vita.com.ua©
Источник:
Описание производителя
malavtilin.com/product/argireline.php
www.1nep.ru/estetic/articles/13034/