Стабилизированный витамин С, L-ascorbic acid Опции

[Виталина]

Стабилизированный витамин С (2-глюкозид аскорбиновой кислоты)

INCI: Ascorbyl Glucoside




Внешний вид: кристаллический порошок
Цвет: белый / светло желтый
Запах: без запаха
Рекомендуемый уровень рН средства: 4-6
Растворимость: водорастворим, растворим в глицерине
Рекомендуемый ввод в рецептуру:

Витамин С (L-аскорбиновая кислота) обладает способностью предотвращать синтез меланина, а также может быть использован при лечении пигментированной кожи. Витамин С широко используется в различных косметических средствах, однако, он довольно нестабилен в присутствии кислорода, ионов металлов, а также при нагревании. Распад витамина С приводит к физическим изменениям конечного продукта и потере некоторых свойств.
В 1990 году, профессор фармацевтики университета Окаяма (Япония), доктор Итару Ямамото, синтезировал новую производную витамина С, получившую название 2-глюкозид аскорбиновой кислоты. 2-глюкозид аскорбиновая кислота показала отличную стабильность по сравнению со стандартным витамином С, сохраняя при этом биологическую активность последнего.
Структура 2-глюкозид аскорбиновой кислоты (L-аскорбиновой кислоты)
2-глюкозид аскорбиновая кислота - соединение, состоящее из молекулы глюкозы, соединенной с гидроксильной группой второго атома углерода С-2 аскорбиновой кислоты. Гидроксильная группа С-2 это зона, с которой начинается распад витамина С. 2-глюкозид аскорбиновую кислоту получают путем присоединения молекулы глюкозы, взятой из крахмала, к витамину С с помощью фермента гликозилтрансферазы.


Свойства 2-глюкозид аскорбиновой кислоты
Свойство 1. Высокая стабильность.

После добавления CuSo4 (10 μM) к L-ascorbic acid (100 μM) или витамина С (100 μM)
Количество витамина С в растворе изменялось и высчитывалась активность в %.

Свойство 2. Высвобождение витамина С ферментом, содержащимся в коже.
2-глюкозид аскорбиновая кислота гидролизуется с помощью фермента альфа-глюкозидазы, который содержится в тканях, например, в малом кишечнике и коже. При вступлении 2-глюкозид аскорбиновой кислоты в контакт с альфа-глюкозидазой, высвобождается одна молекула глюкозы и витамин С, обладающий обычной биологической активностью.


Эффективность 2-глюкозид аскорбиновой кислоты
Действие 1. Стимуляция синтеза коллагена.
Витамин С необходим для естественного образования коллагена, являющегося важной составляющей соединительных тканей. Нехватка витамина С может привести к недостаточному образованию коллагена, что в свою очередь может повлечь за собой возникновение такого заболевания, как цинга. L-аскорбиновая кислота может функционировать также как и витамин С, стимулируя синтез коллагена фибробластами кожи человека. Исследования in vitro показали, что, в случае с витамином С эффект синтеза коллагена снижается с течением времени, тогда как 2-глюкозид аскорбиновая кислота демонстрирует постоянную активность.
Стимуляция синтеза коллагена с помощью L-ascorbic acid в фибробластах кожи человека.

Фибробласты кожи человека культивировались в течении 5 дней с L-ascorbic acid, витамином С и контрольным образцом, после чего определялось количество протеина.

Действие 2. Подавление синтеза меланина.
Также как и витамин С, 2-глюкозид аскорбиновая кислота подавляет синтез меланина в меланоцитах. Исследования in vitro показали уменьшение концентрации меланина в присутствии 2-глюкозид аскорбиновой кислоты. Она не только замедляет активность тирозиназы, которая участвует в синтезе меланина, но и допахинон, вещества, промежуточной стадии образования меланина.
Замедление синтеза меланина с помощью L-ascorbic acid

Клетки меланомы В16 культивировались в присутствии и отсутствии L-ascorbic acid в течении 12 часов. Был добавлен теофиллин (0,5 мМоль), с которым клетки инкубировались в течении 48 часов. Далее клетки проверялись на наличие диоксифенилаланин хинона, предшественника меланина.

Действие 3. Осветление существующего меланина.
Помимо подавления синтеза меланина, витамин С уменьшает количество существующего меланина. L-ascorbic acid была добавлена к культуре с клетками меланомы В16, содержащих предшественник меланина. Концентрация меланина снизилась, что продемонстрировало способность L-аскорбиновой кислоты снижать количество меланина, и, соответственно, делать менее заметной пигментацию.


Действие 4. Предотвращение пигментации кожи и эритермы.
Клинические испытания с кремом, содержащим 2% 2-глюкозид аскорбиновой кислоты, доказали, что 2-глюкозид аскорбиновая кислота может подавлять эритерму (покраснение), вызванное УФ-излучением, и пигментацию. Эффективность была приблизительно 73%.
Снижение пигментации и эритермы, вызванных УФ-излучением, в коже человека.

Образцы крема, содержащего 2% L-аскорбиновой кислоты или плацебо, наносились на два участка на внутренней части правой руки здоровых людей. Выбранные участки подвергались облучению 3-мя дозами с небольшим временным перерывом. Облучение лучами спектра А и В проводились одновременно, причем излучение спектра В устанавливалось таким образом, чтобы на коже возникало небольшое покраснение. После 9 дней облучения, выбранные участки сравнивались.

Действие 5. Устойчивая активность витамина С.
Испытания с использованием фибробластов человеческой кожи и клеток меланомы В16 показали, что L-аскорбиновая кислота обладает большей устойчивостью, чем общепринятый витамин С, а также фосфат аскорбиновой кислоты. Это происходит благодаря свойствам L-аскорбиновая кислоты и человеческой кожи.
1) L-ascorbic acid более стабилен чем природный витамин С и его производные, поэтому продукт сохраняет свою биологическую активность на коже в течение более долгого периода времени.
2) альфа-глюкозидаза, фермент, преобразующий L-аскорбиновую кислоту в активный витамин С, присутствует в коже в достаточно малой концентрации. Это способствует тому, что L-аскорбиновая кислота преобразуется в витамин С постепенно, обеспечивая эффект в течении длительного времени, что было продемонстрировано на исследованиях на людях, а также in vitro.

Особенности ввода в рецептуру
Для большей стабильности L-аскорбиновой кислоты в рецептуре косметического средства, рекомендовано:
- соблюдать рН 4-6
- применять "обратные" эмульсии
- использовать в рецептуре малое количество водной фазы или использовать рецептуры на глицерине (глицерин в масле)

Пи использовании безводных рецептур, на коже создается окклюзионный эффект (пленка). И L-аскорбиновая кислота в такой рецептуре будет существовать в виде кристаллов и микрочастиц. После нанесения такой рецептуры на кожу, через некоторое время, вода начнет скапливаться в роговом слое - между пленкой и эпидермисом и начнет растворять микрокристаллы L-аскорбиновой кислоты. Таким образом, витамин С будет перемещаться по гидрофильным каналам и межклеточным промежуткам в более глубокие слои кожи.
Описанный вариант использования рецептуры требует регулярного нанесения препарата в течении определенного промежутка времени.

Косметические средства, с высоким содержанием L-аскорбиновой кислоты, рекомендуется применять для зрелой кожи, не чаще одного раза в два дня, в ночном средстве.
Для жирной кожи возможно использование безводной эмульсии масло-силикон-воск.

Предлагаемый вариант безводной рецептуры, содержащей L-ascorbic acid не является единственным верным. Но считается одним из наиболее эффективных.

Применение в косметике:
- антиоксидантные, тонизирующие косметические средства;
- солнцезащитные продукты/после загара;
- антивозрастные кремы/серумы, стимулирующие выработку коллагена, улучшение тургора кожи;
- отбеливающая косметика (пигментация, пост-акне пятна)
- анти-акне средства;
- восстанавливающие кожу продукты (после пилингов, шлифовки)